EASTMAN™ CA
Celluloseacetat
EASTMAN™ CA wird häufig in osmotischen/ Controlled Release Arzneiformen und zur Geschmacksmaskierung verwendet. Es kann als Filmbeschichtung, als Matrixbildner beim direkten Komprimieren von Tabletten oder als Polymermatrix in festen Dispersionen (Solid Dispersions) verwendet werden. EASTMAN™ CA wird unter cGMP hergestellt und erfüllt die Anforderungen der National Formulary (NF) und des Europäischen Arzneibuchs (EP). Es ist Gegenstand des U.S. Drug Master File 9323.
Zwei pharmazeutische Qualitäten verfügbar:
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| Form |
Viskosität
(P) |
Acetyl-
(%) |
DoS1) |
Hydroxyl-
(%) |
TM(°C) |
TG(°C) |
MWn2) |
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| Pellets |
2.1 |
32.0 |
1.8 |
8.7 |
230-250 |
213 |
36,000 |
| Pulver |
38.0 |
39.8 |
2.4 |
3.5 |
230-250 |
191 |
18.500 |
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1) Substitutionsgrad
2) Zahlenmittel des absoluten Molekulargewichts in THF (für CA-398-10) und NMP (für CA-320S)
Verzögerte Freisetzung durch semi-permeable Membranen
Osmotische Systeme sind Darreichungsformen mit verzögerter Wirkstofffreisetzung, die von der Natur der
EASTMAN™ CA-Filme profitieren – unlöslich, aber semi-permeabel - Wasser durch einen Filmüberzug hindurchzulassen. Eine osmotisch aktive Substanz im Inneren absorbiert Wasser, quillt auf und zwingt dadurch den Wirkstoff durch ein in den Filmüberzug gebohrtes Loch. Der gleiche Effekt kann auch durch den Einsatz von wasserlöslichen Materialien, z. B. hydrophilen Weichmachern wie PEG 400 oder TEC, bei dem Filmüberzug erreicht werden, um die Diffusionsfähigkeit des Arzneimittels zu erhöhen. Der Acetylierungsgrad von Celluloseacetat hat einen signifikanten Einfluss auf die Wasserdurchlässigkeit des überzugs. Ein höherer Acetylgehalt im Celluloseacetat führt zu einer geringeren Durchlässigkeit. Daher kann die Wirkstofffreisetzungsrate durch Mischen der beiden Arten
EASTMAN™ CA eingestellt werden,
CA-320S führt dabei zu einer schnelleren und
CA-398-10NF zu einer langsameren Freisetzungsrate. Außerdem nimmt die Glasübergangstemperatur (T
g) ab und die Dehnbarkeit steigt, wenn der Substitutionsgrad der Celluloseacetatester zunimmt.
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Ibuprofen-Freisetzungsprofile aus CA-398-10NF/EP-gecoateten,
zweischichtigen osmotischen Tabletten
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Coatingformulierungen für zweischichtige osmotische Tabletten
Verzögerte Freisetzung durch direkte Komprimierung
Eine verzögerte Freisetzung aus Tabletten, welche mit
CA-398-10NF durch Direktkomprimierung hergestellt wurden, konnte sowohl für relativ wasserunlösliche, als auch für sehr wasserlösliche Wirkstoffe gezeigt werden. Zur Herstellung wurde ein Weichmacher, falls vorhanden, mit
CA-398-10NF gemischt und anschließend der Wirkstoff unter weiterem Mischen eingearbeitet. Die Freisetzungsrate kann zum einen durch das Verhältnis von Wirkstoff zu Polymer, zum anderen durch die Zugabe von Weichmachern oder
CA-320S eingestellt werden. Auf diese Weise kann grundsätzlich jedes Wirkstofffreisetzungsprofil realisiert werden.
Feste Dispersionen (Solid Dispersions)
Eine relativ neue Anwendung für
EASTMAN™ CA ist der Einsatz in festen Dispersionen (Solid Dispersion), um ein verzögertes Freisetzungsprofil für schwer lösliche Wirkstoffe zu erhalten.
EASTMAN™ CA erhöht die Löslichkeit des Wirkstoffs und verringert gleichzeitig die Wirkstofffreisetzungsrate. Das gewünschte Freisetzungsprofil kann durch die Zugabe von hydrophilen Hilfsstoffen oder anderen Polymeren eingestellt werden.
Verpackung und Lagerung
| Verpackung: | 49,8 kg (CA-398-10NF)/ 45,3 kg (CA-320S) Fibertrommel mit PE-Innenauskleidung |
| Haltbarkeit: | 4 Jahre |
| Lagerung: | Bei Raumtemperatur, vor Feuchtigkeit geschützt. |
Kennung
| CAS-Nr.: | 9004-35-71 |
| INCI: | Cellulose Acetate |
Sicherheitsdatenblatt und Datenblätter für EASTMAN™ CA
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